創薬有機化学研究室
概要
生理活性物質の合成・構造と機能・反応性・生体分子との相互作用に関する有機化学的研究を通じて、革新的な低分子・中分子医薬品開発の基盤となるメディシナルケミストリー研究、ケミカルバイオロジー研究を行なっています(出水)。
スタッフ
大学院客員教授 出水 庸介（でみず ようすけ） ResearchMap →
＜略歴＞
九州大学大学院薬学府博士後期課程修了（2006年）。薬学博士。長崎大学大学院医歯薬学総合研究科・助教（2006年-2008年）。国立医薬品食品衛生研究所有機化学部・研究員（2008年）、室長（2011年）、部長（2017年）。この間、ウィスコンシン大学化学科JSPS海外特別研究員（2012年-2013年）。横浜市立大学大学院生命医科学研究科大学院客員教授（2018年、併任）。
九州大学大学院薬学府博士後期課程修了（2006年）。薬学博士。長崎大学大学院医歯薬学総合研究科・助教（2006年-2008年）。国立医薬品食品衛生研究所有機化学部・研究員（2008年）、室長（2011年）、部長（2017年）。この間、ウィスコンシン大学化学科JSPS海外特別研究員（2012年-2013年）。横浜市立大学大学院生命医科学研究科大学院客員教授（2018年、併任）。
研究内容
出水 庸介
私たちの研究室では、有機合成化学、構造化学、計算機化学を基盤としたメディシナルケミストリー研究、ケミカルバイオロジー研究に取り組んでいます。具体的には、革新的な低分子・中分子医薬品を創出するために、①コンピュータを利用した合理的なドラッグデザインによる分子標的治療薬（疾病関連タンパク質の機能を制御できる分子）の開発、②中分子ペプチドの二次構造に着目したタンパク質-タンパク質相互作用阻害剤、DDSキャリア、感染症治療薬、ペプチド-ドラッグコンジュゲート等の開発（図１）、疾病関連タンパク質を標的とする核酸医薬（アプタマー、デコイ）の開発を行っています。
主要文献（Selected Publications）
‣Development of hematopoietic prostaglandin D synthase-degradation inducer. H. Yokoo, N. Shibata, Y. Demizu*, et al., ACS Med. Chem. Lett., 12, 236-241 (2021).
‣Rational design of helix-stabilized antimicrobial peptide foldamers containing ,-disubstituted amino acids or side-chain stapling. M. Hirano, T. Misawa*, Y. Demizu*, et al., ChemPlusChem, 85, 2731-2736 (2020).
‣De novo design of cell-penetrating foldamers. H. Yokoo, T. Misawa,* Y. Demizu*, Chem. Rec., 20, 912-921 (2020).
‣Development of 2-aminoisobutyric acid (Aib)-rich cell-penetrating peptide foldamers for efficient siRNA delivery. T. Misawa*, N. Ohoka*, Y. Demizu*, et al., Chem. Commun., 55, 7792-7795 (2019).
‣Rapid and efficient high-performance liquid chromatography analysis of N-nitrosodimethylamine impurity in valsartan drug substance and its medicines. S. Masada, G. Tsuji, N. Uchiyama*, Y. Demizu*, et al., Sci. Rep., 9, 11852 (2019).
‣Rational design of helix-stabilized antimicrobial peptide foldamers containing ,-disubstituted amino acids or side-chain stapling. M. Hirano, T. Misawa*, Y. Demizu*, et al., ChemPlusChem, 85, 2731-2736 (2020).
‣De novo design of cell-penetrating foldamers. H. Yokoo, T. Misawa,* Y. Demizu*, Chem. Rec., 20, 912-921 (2020).
‣Development of 2-aminoisobutyric acid (Aib)-rich cell-penetrating peptide foldamers for efficient siRNA delivery. T. Misawa*, N. Ohoka*, Y. Demizu*, et al., Chem. Commun., 55, 7792-7795 (2019).
‣Rapid and efficient high-performance liquid chromatography analysis of N-nitrosodimethylamine impurity in valsartan drug substance and its medicines. S. Masada, G. Tsuji, N. Uchiyama*, Y. Demizu*, et al., Sci. Rep., 9, 11852 (2019).